Il tamoxifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) appartenente al gruppo del tripfeniletilene. Agisce sia come antagonista degli estrogeni sia come agonista parziale, a seconda del tipo di tessuto. Nella maggior parte dei tessuti — inclusi seno, ipotalamo e ipofisi — blocca i recettori degli estrogeni, mentre nei tessuti ossei il tamoxifene attiva i recettori degli estrogeni, contribuendo a preservare la densità ossea e prevenire l’osteoporosi.
Originariamente sviluppato per la terapia del cancro al seno, il tamoxifene è ampiamente utilizzato anche nella terapia post-ciclo (PCT) e nei protocolli di recupero ormonale maschile grazie alla sua capacità di stimolare la produzione naturale di testosterone. Ciò avviene inibendo il feedback estrogenico sull’ipotalamo e promuovendo il rilascio dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), che a sua volta aumenta la secrezione di LH e FSH dall’ipofisi, stimolando la sintesi di testosterone nei testicoli.
Principali effetti del tamoxifene
💪 Stimola la produzione naturale di testosterone dopo soppressione
🧬 Blocca i recettori degli estrogeni nella maggior parte dei tessuti
🩸 Previene o inverte la ginecomastia indotta dagli estrogeni
⚖️ Aiuta a normalizzare l’asse ipotalamo–ipofisi–gonadi (HPG)
🦴 Supporta la densità minerale ossea tramite attività estrogenica parziale
🌿 Riduce il rischio di rebound estrogenico dopo cicli anabolici
Come assumere il tamoxifene
Somministrazione
Via: Orale, da assumere con acqua
Frequenza: Una o due volte al giorno
Emivita: Circa 5–7 giorni
Interazione con cibo: Minima; può essere assunto a stomaco pieno o vuoto
Dosaggio
Intervallo tipico: 10–40 mg al giorno
Durata del ciclo: Comunemente 2–4 settimane nei protocolli di recupero
Uso terapeutico: Determinato dal medico a seconda dell’indicazione
⚠️ Il tamoxifene non deve essere combinato con composti a base di progestinico (ad esempio nandrolone, trenbolone), poiché aumenta la densità dei recettori del progesterone, peggiorando potenzialmente gli effetti collaterali.
Possibili effetti collaterali
Vampate di calore o sudorazione lieve
Nausea, vertigini o affaticamento
Oscillazioni temporanee dell’umore o insonnia
Disturbi visivi (rari)
Possibili alterazioni dei livelli degli enzimi epatici con uso prolungato
Controindicazioni
Gravidanza o allattamento
Disturbi tromboembolici attivi
Grave insufficienza epatica
Terapia concomitante con progestinici
Ipersensibilità al tamoxifene o a composti correlati
Conservazione
Conservare a temperatura ambiente (20–25 °C / 68–77 °F)
Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano da luce e umidità
Tenere fuori dalla portata dei bambini
Come funziona il tamoxifene
Il tamoxifene esercita il suo effetto principale legandosi in modo competitivo ai recettori degli estrogeni (ER), impedendo agli estrogeni naturali di attivarli. Questo blocco recettoriale interrompe il normale meccanismo di feedback estrogenico sull’ipotalamo e sull’ipofisi, portando a un aumento del GnRH e, successivamente, a un incremento della secrezione di LH e FSH. Queste gonadotropine stimolano la produzione di testosterone e sperma nei testicoli, aiutando a ripristinare i livelli endogeni di androgeni dopo la soppressione.
Nei tessuti ossei e in alcuni tessuti cardiovascolari, il tamoxifene mostra attività agonista parziale, spiegando il suo effetto protettivo contro la perdita ossea e la modulazione favorevole dei lipidi.
A differenza del clomifene, il tamoxifene agisce in modo meno selettivo, legandosi ai recettori degli estrogeni in tutto il corpo in modo relativamente uniforme, risultando particolarmente efficace nel trattamento della ginecomastia causata dall’attività estrogenica. Tuttavia, la sua minore selettività per i recettori ipofisari significa che può essere leggermente meno potente del clomifene nel stimolare direttamente le gonadotropine.
Nel complesso, il tamoxifene è un SERM versatile che bilancia effetti antiestrogenici e estrogenici di supporto, rendendolo un composto fondamentale per il recupero post-ciclo e la regolazione dei recettori degli estrogeni sia in contesti clinici che sportivi.
