Le tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) appartenant au groupe des triphényléthylènes. Il agit à la fois comme antagoniste et agoniste partiel des œstrogènes, selon le type de tissu. Dans la plupart des tissus — y compris le sein, l’hypothalamus et l’hypophyse — il bloque les récepteurs aux œstrogènes, tandis que dans le tissu osseux, le tamoxifène active les récepteurs aux œstrogènes, contribuant à préserver la densité osseuse et à prévenir l’ostéoporose.
Initialement développé pour le traitement du cancer du sein, le tamoxifène est également largement utilisé dans les protocoles de post-cycle (PCT) et de restauration hormonale masculine en raison de sa capacité à stimuler la production naturelle de testostérone. Il y parvient en inhibant le rétrocontrôle œstrogénique sur l’hypothalamus et en favorisant la libération de l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), ce qui augmente ensuite la sécrétion de LH et de FSH par l’hypophyse, déclenchant la synthèse de testostérone dans les testicules.
Principaux effets du tamoxifène
💪 Stimule la production naturelle de testostérone après suppression
🧬 Bloque les récepteurs aux œstrogènes dans la plupart des tissus
🩸 Prévient ou inverse la gynécomastie induite par les œstrogènes
⚖️ Aide à normaliser l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG)
🦴 Soutient la densité minérale osseuse grâce à une activité œstrogénique partielle
🌿 Réduit le risque de rebond œstrogénique après les cycles anabolisants
Comment prendre le tamoxifène
Administration
Voie : Orale, à prendre avec de l’eau
Fréquence : Une à deux fois par jour
Demie-vie : Environ 5 à 7 jours
Interaction alimentaire : Minime ; peut être pris avec ou sans repas
Posologie
Plage typique : 10–40 mg par jour
Durée du cycle : Généralement 2 à 4 semaines dans les protocoles de récupération
Usage thérapeutique : Déterminé par le médecin selon l’indication
⚠️ Le tamoxifène ne doit pas être combiné avec des composés à base de progestatif (par ex. nandrolone, trenbolone), car il augmente la densité des récepteurs à la progestérone, ce qui peut aggraver les effets secondaires.
Effets secondaires possibles
Bouffées de chaleur ou légère transpiration
Nausées, vertiges ou fatigue
Changements d’humeur temporaires ou insomnie
Troubles visuels (rares)
Modifications possibles des enzymes hépatiques en cas d’utilisation prolongée
Contre-indications
Grossesse ou allaitement
Troubles thromboemboliques actifs
Maladie hépatique sévère
Traitement concomitant par progestatif
Hypersensibilité au tamoxifène ou aux composés apparentés
Comment le conserver
Conserver à température ambiante (20–25 °C / 68–77 °F)
Stocker dans un endroit frais et sec, à l’abri de la lumière et de l’humidité
Tenir hors de portée des enfants
Comment fonctionne le tamoxifène
Le tamoxifène exerce son effet principal en se liant de manière compétitive aux récepteurs aux œstrogènes (ER), empêchant les œstrogènes naturels de les activer. Ce blocage des récepteurs perturbe le mécanisme normal de rétrocontrôle œstrogénique sur l’hypothalamus et l’hypophyse, entraînant une augmentation de la GnRH, puis une élévation de la sécrétion de LH et FSH. Ces gonadotrophines stimulent la production de testostérone et de spermatozoïdes dans les testicules, contribuant à restaurer les niveaux endogènes d’androgènes après suppression.
Dans les tissus osseux et certains tissus cardiovasculaires, le tamoxifène présente une activité partiellement agoniste, ce qui explique son effet protecteur contre la perte osseuse et sa modulation favorable des lipides.
Contrairement au clomifène, le tamoxifène agit de manière moins sélective, se liant aux récepteurs aux œstrogènes dans tout le corps de façon relativement uniforme, ce qui le rend particulièrement efficace pour traiter la gynécomastie causée par l’activité œstrogénique. Cependant, sa sélectivité moindre pour les récepteurs hypophysaires signifie qu’il peut être légèrement moins puissant que le clomifène pour stimuler directement les gonadotrophines.
Dans l’ensemble, le tamoxifène sert de SERM polyvalent qui équilibre les effets anti-œstrogéniques et œstrogéniques de soutien, en faisant un composé central pour la récupération post-cycle et la régulation des récepteurs aux œstrogènes dans les contextes cliniques et sportifs.
