El tamoxifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógeno (SERM) perteneciente al grupo del tripheniletileno. Actúa tanto como antagonista como agonista parcial del estrógeno, dependiendo del tipo de tejido. En la mayoría de los tejidos —incluyendo la mama, el hipotálamo y la glándula pituitaria— bloquea los receptores de estrógeno, mientras que en el tejido óseo, el tamoxifeno activa los receptores de estrógeno, ayudando a preservar la densidad ósea y prevenir la osteoporosis.
Originalmente desarrollado para la terapia del cáncer de mama, el tamoxifeno también se utiliza ampliamente en la terapia post-ciclo (PCT) y en protocolos de restauración hormonal masculina debido a su capacidad de estimular la producción natural de testosterona. Logra esto inhibiendo la retroalimentación estrogénica sobre el hipotálamo y promoviendo la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), lo que a su vez aumenta la secreción de LH y FSH por la glándula pituitaria, desencadenando la síntesis de testosterona en los testículos.
Principales efectos del tamoxifeno
💪 Estimula la producción natural de testosterona después de la supresión
🧬 Bloquea los receptores de estrógeno en la mayoría de los tejidos
🩸 Previene o revierte la ginecomastia inducida por estrógenos
⚖️ Ayuda a normalizar el eje hipotálamo–pituitaria–gonadal (HPG)
🦴 Apoya la densidad mineral ósea mediante actividad estrogénica parcial
🌿 Reduce el riesgo de rebote estrogénico después de ciclos anabólicos
Cómo tomar tamoxifeno
Administración
Vía: Oral, con agua
Frecuencia: Una o dos veces al día
Vida media: Aproximadamente 5–7 días
Interacción con alimentos: Mínima; se puede tomar con o sin comidas
Dosificación
Rango típico: 10–40 mg por día
Duración del ciclo: Comúnmente 2–4 semanas en protocolos de recuperación
Uso terapéutico: Determinado por el médico según la indicación
⚠️ El tamoxifeno no debe combinarse con compuestos basados en progestágenos (p. ej., nandrolona, trenbolona), ya que aumenta la densidad de receptores de progesterona, lo que podría empeorar los efectos secundarios.
Posibles efectos secundarios
Sofocos o sudoración leve
Náuseas, mareos o fatiga
Cambios temporales de humor o insomnio
Alteraciones visuales (raras)
Posibles cambios en los niveles de enzimas hepáticas con uso prolongado
Contraindicaciones
Embarazo o lactancia
Trastornos tromboembólicos activos
Enfermedad hepática grave
Terapia concomitante con progestágenos
Hipersensibilidad al tamoxifeno o compuestos relacionados
Cómo almacenar
Mantener a temperatura ambiente (20–25 °C / 68–77 °F)
Guardar en un lugar fresco y seco, alejado de la luz y la humedad
Mantener fuera del alcance de los niños
Cómo funciona el tamoxifeno
El tamoxifeno ejerce su efecto principal uniéndose competitivamente a los receptores de estrógeno (ERs), evitando que los estrógenos naturales los activen. Este bloqueo de receptores interrumpe el mecanismo normal de retroalimentación estrogénica sobre el hipotálamo y la glándula pituitaria, lo que lleva a un aumento de GnRH y, posteriormente, a una mayor secreción de LH y FSH. Estas gonadotropinas estimulan la producción de testosterona y esperma en los testículos, ayudando a restaurar los niveles endógenos de andrógenos después de la supresión.
En el hueso y algunos tejidos cardiovasculares, el tamoxifeno muestra actividad de agonista parcial, lo que explica su efecto protector contra la pérdida ósea y la modulación favorable de lípidos.
A diferencia del clomifeno, el tamoxifeno actúa de manera menos selectiva, uniéndose a los receptores de estrógeno en todo el cuerpo de manera bastante uniforme, lo que lo hace particularmente eficaz para tratar la ginecomastia causada por actividad estrogénica. Sin embargo, su menor selectividad por los receptores pituitarios significa que puede ser un poco menos potente que el clomifeno para estimular directamente las gonadotropinas.
En general, el tamoxifeno funciona como un SERM versátil que equilibra los efectos antiestrogénicos y estrogénicos de soporte, convirtiéndolo en un compuesto clave para la recuperación post-ciclo y la regulación de los receptores de estrógeno tanto en contextos clínicos como deportivos.
