Le tadalafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) initialement développé pour le traitement de la dysfonction érectile (DE) et de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP).
Il agit en relaxant les muscles lisses vasculaires et en améliorant le flux sanguin grâce à une signalisation accrue du monoxyde d'azote (NO)–cGMP. Comparé à des composés similaires tels que le sildénafil, le tadalafil possède une demi-vie plus longue, offrant une activité vasodilatatrice soutenue jusqu'à 36 heures.
En physiologie sportive, le tadalafil a été étudié pour son potentiel à améliorer la distribution d'oxygène et la fonction vasculaire en conditions hypoxiques, bien que son usage pour améliorer la performance ne soit pas approuvé et puisse être soumis aux restrictions antidopage.
Effets principaux du tadalafil
💓 Améliore la dilatation vasculaire et la circulation périphérique
🫁 Soutient le flux sanguin pulmonaire et l'oxygénation
⚡ Peut réduire la fatigue musculaire grâce à une meilleure perfusion tissulaire
🧠 Renforce la signalisation du monoxyde d'azote endothélial
💧 Diminue la résistance vasculaire pulmonaire
🩸 Favorise la relaxation des muscles lisses et l'efficacité cardiovasculaire
Comment prendre le tadalafil
Administration
Voie : Orale, à prendre avec de l'eau
Moment : 30 à 60 minutes avant l'activité prévue ou une fois par jour (usage thérapeutique)
Demi-vie : Environ 17–18 heures
Interaction alimentaire : Minimale ; peut être pris avec ou sans repas
Posologie
Plage typique : 5 à 20 mg selon l’indication
Durée d’effet : Jusqu’à 36 heures
L’usage non médical ou pour améliorer la performance n’est pas recommandé
Effets secondaires possibles
Légers maux de tête, rougeurs faciales ou congestion nasale
Indigestion ou inconfort gastrique
Douleurs dorsales ou légères courbatures
Vertiges dus à une baisse de la pression artérielle
Rarement : modifications visuelles (vision floue ou colorée)
Contre-indications
Utilisation concomitante de médicaments nitrés ou de donneurs de NO
Troubles cardiovasculaires sévères ou infarctus/AVC récent
Hypertension ou hypotension non contrôlée
Insuffisance rénale ou hépatique sévère
Hypersensibilité connue au tadalafil ou aux agents apparentés
Comment conserver
Conserver à température ambiante (20–25 °C / 68–77 °F)
Stocker dans un endroit sec et sombre, à l’abri du soleil et de l’humidité
Tenir hors de portée des enfants
Comment fonctionne le tadalafil
Le tadalafil inhibe sélectivement l’enzyme phosphodiestérase de type 5 (PDE-5), qui dégrade normalement le guanosine monophosphate cyclique (cGMP) dans les cellules des muscles lisses.
Lorsque le monoxyde d'azote (NO) est libéré lors de la stimulation sexuelle ou de l’effort physique, il active la guanylate cyclase, augmentant les niveaux de cGMP. L’augmentation du cGMP favorise la relaxation des muscles lisses vasculaires, entraînant une vasodilatation et un flux sanguin amélioré.
En bloquant la PDE-5, le tadalafil prolonge l’action du cGMP, maintenant la relaxation des vaisseaux et améliorant la circulation vers les tissus cibles. Dans les vaisseaux pulmonaires, cela entraîne une réduction de la pression artérielle et une meilleure échange d’oxygène, ce qui explique son rôle clinique dans l’hypertension pulmonaire et l’intérêt physiologique dans les contextes sportifs.
